aminofilin

Aminofilin

Aminofilin adalah jenis teofilin yang berikatan dengan suatu substantial kimia (etilendiamin) yang membuatnya menjadi lebih larut dengan air. Aminofilin adalah jenis teofilin yang diberikan dalam bentuk injeksin namun sangat perih dan iritasi jika diberikan melalui suntikan intramuskular.

Indikasi     : obstruksi saluran nafas yang reversibel, serangan asma berat.

Kontraindikasi     : hati-hati penggunaan pada pasien dengan penyakti jantung, hipertensi, hipertiroid, ulkus lambung, epilepsi, lanjut usia, gangguan hati, kehamilan dan menyusui.

Dosis :

-        Melalui suntikan intravena :

• Serangan asma berat : 250-500 mg, dengan perlahan selama 20 menit sambil monitoring ketat. Anak : 5 mg/kg
• Serangan akut pada penyakit paru obstruktif kronik : 500 mikrogram/kg per jam. Anak 6 bulan-9 tahun : 1 mg/kg per jam. Anak 10 – 16 tahun : 800 mikrogram/kg perjam.

Pasien yang dalam terapi teofiiln atau aminofilin oral sebaiknya tidak diterapi dengan aminofilin injeksi, kecuali dengan pemantauan kadar teofilin dalam darah.

-        Melalui mulut (oral)

• Dewasa dan anak diatas 40 kg : Tablet 225 mg, satu kali sehari dapat ditingkatkan sampai 2 tablet, dua kali sehari.
• Tablet forte 350 mg : 1 tablet dua kali sehari.

Sediaan      :

Tablet 225 mg, 350 mg.

Injeksi : 25 mg/ml, dalam 10 ml.

Interaksi obat : lihat teofilin

Efek Samping      :

Denyut jantung meningkat, berdebar-debar, mual-muntah, gangguan saluran cerna lainnya, sakit kepala, gangguan tidur, gangguan irama jantung, kejang. Mungkin muncul reaksi alergi terhadap etilendiamin seperti kemerahan, gatal, dan dermatitis.

NAMA DAGANG

Amicain, Aminophyllinum, Phyllocontin

-

INDIKASI

Asma dan penyakit paru obstruksi kronis

-

KONTRAINDIKASI

Hipersensitivitas terhadap teofilin dan ethylendiamine

-

DOSIS

• Dewasa : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
• Dewasa : Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin.
• Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit)  dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.
• Anak-anak : Asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan – 9 tahun 1mg/kg/jam anak usia 10 – 16 tahun 800 mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam plasma.

-

Cara pemberian :

1. Oral : dapat digunakan bersama dengan makanan
2. Intravenous:

• Dapat diberikan dengan injeksi lambat IV bolus atau dapat diberikan dengan IV infus
• Jangan dicampur dengan obat lain didalam syringe
• Hindari penggunaan obat-obat yang tidak stabil dalam suasana asam bersamaan dengan aminofilin
• Jangan digunakan jika terdapat kristal yang terpisah dari larutan
• Jangan digunakan jika larutan tidak jernih.

-

EFEK SAMPING

• Efek samping yang sering terjadi : Saluran cerna : diare, mual dan muntah; Neurologi : pusing, sakit kepala, insomnia, dan tremor; Renal : diuresis;
• Efek samping serius : Cardiovascular : Atrial fibrilasi, Bradiaritmia apabila administrasi terlalu cepat dapat menyebabkan Cardiac arrest, Takiaritmia Dermatologic : Erythroderma; Gastrointestinal : Necrotizing enterocolitis in fetus OR newborn; Immunologic : Immune hypersensitivity reaction; Neurologic : perdarahan pada intracranial, kejang.

-

INTERAKSI OBAT

Dengan Obat Lain :

Obat-obat yang dapat meningkatkan kadar Teofilin: Propanolol, Allopurinol (>600mg/day), Erythromycin, Cimetidin, Troleandomycin, Ciprofloxacin (golongan Quinolon yang lain), kontrasepsi oral, Beta-Blocker, Calcium Channel Blocker, Kortikosteroid, Disulfiram, Efedrin, Vaksin Influenza, Interferon, Makrolida, Mexiletine, Thiabendazole, Hormon Thyroid, Carbamazepine, Isoniazid, Loop diuretics. Obat lain yang dapat menghambat Cytochrome P450 1A2, seperti: Amiodaron, Fluxosamine, Ketoconazole, Antibiotik Quinolon).

Obat-obat yang dapat menurunkan kadar Teofilin: Phenytoin, obat-obat yang dapat menginduksi CYP 1A2 (seperti: Aminoglutethimide, Phenobarbital, Carbamazepine, Rifampin), Ritonavir, IV Isoproterenol, Barbiturate, Hydantoin, Ketoconazole, Sulfinpyrazone, Isoniazid, Loop Diuretic, Sympathomimetics.

Dengan Makanan :

Hindari konsumsi Caffein yang berlebihan. Hindari diet protein dan karbohidrat yang berlebihan. Batasi konsumsi charcoal-broiled foods

-

MEKANISME KERJA

Teofilin, sebagai bronkodilator, memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu dengan cara relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas (suppression of airway stimuli). Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. Diduga efek bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim yaitu phosphodiesterase (PDE III) dan PDE IV. Sedangkan efek selain bronkodilasi berhubungan dengan aktivitas molekular yang lain. Teofilin juga dapat meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca melalui Adenosin-mediated Chanels

–

BENTUK SEDIAAN

Tablet 225 mg, Ampul 10ml

Stabilitas Penyimpanan

• Sediaan oral: Tablet harus di simpan pada suhu ruang 20°C-25°C, terlindung cahaya dan lembab.
• Sediaan parenteral: Simpan pada suhu 15°C-30°C, terlindung dari cahaya. Simpan dalam kardus sampai pada waktu ingin digunakan. Aminofilin merupakan larutan yang stabil pada suhu ruangan. Pada pH 3.5-8.6, stabilitas dalam suhu kamar pada konsentrasi tidak kurang dari 40 mg/mL dapat dijaga hingga 48 jam. Stabilitas Aminofilin dalam plastic syringes ±  5 jam. Aminofilin bersifat basa (pH sekitar 8.8) sehingga memiliki kecenderungan untuk meluluhkan plastik dan karet, oleh karena itu tidak direkomendasikan penyimpanan dalam plastic syringes dalam waktu lama.

-PARAMETER MONITORING

• Penurunan gejala asma
• Test fungsi paru
• Serum Teofilin (rentang normal: 10-20 mcg/mL).
• Larutan tidak boleh digunakan bila terjadi perubahan warna atau bila terbentuk kristal.

-

INFORMASI PASIEN

• Kegunaan obat : Penggunaan obat: sesuai yang dianjurkan doker; dapat diminum pada saat perut kosong atau bersama makanan. Bila diminum pada saat perut kosong, maka seterusnya diminum pada saat perut kosong, bila diminum bersama makanan maka seterusnya diminum bersama makanan. Bila lupa minum obat: Gunakan secepatnya pada saat ingat. Bila saat ingat, sudah hampir waktunya untuk minum dosis berikutnya, maka tidak perlu minum dosis sebelumnya, cukup minum dosis berikutnya. Jangan mendobel dosis.
• Penyimpanan obat : Tanyakan pada dokter atau apoteker mengenai obat dan makanan lain yang perlu dihindari. Konsultasikan ke dokter bila terjadi efek samping. Injeksi  Obat dan makanan apa yang harus dihindari. Beritahukan pada dokter obat, makanan, vitamin atau herbal apa saja yang sedang digunakan. Bila mengalami efek samping, beritahukan pada dokter.